История антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты известны более 70 лет. Новые поколения этих лекарственных средств отличаются высокой эффективностью и безопасностью. Впервые термин «аллергия» был введен в 1906 году. Венский педиатр Клеменс Фон Пирке заметил, что у многих его пациентов это заболевание вызывается определенными веществами (аллергенами), в частности, пыльцой растений или некоторыми видами пищи. Попадая в дыхательные пути, аллергены провоцируют чрезмерную реакцию иммунной системы, вследствие чего высвобождается более 15 различных веществ, участвующих в развитии воспалительного процесса, главным из которых является гистамин.

Спасение от аллергии

Гистамин впервые был выделен из тканей животных в 1907 году. Ученые и медики догадывались, что это вещество каким-то образом воздействует на специфические рецепторы (Н-1-гистаминовые рецепторы) тканей дыхательных путей, глаз и кожи, тем самым вызывая характерные аллергические проявления, такие как насморк, чихание, конъюнктивит, покраснение, зуд. В этой связи в первой половине ХХ века началась кропотливая работа над созданием специальных препаратов, подавляющих действие гистамина. В 1936 году были синтезированы первые антигистаминные препараты, которые начали широко применяться для лечения аллергических проявлений. Механизм действия этих препаратов сводится к конкурентному упреждающему блокированию Н-1-гистаминовых рецепторов – специфических «мишеней», в которые попадает гистамин. В случае приема антигистаминных препаратов рецепторы становятся «закрытыми», и гистамин не в состоянии с ними взаимодействовать, вследствие чего аллергическая реакция не развивается. Казалось бы, проблема аллергии решена раз и навсегда.

Антигистаминные средства первого поколения

Но большинство антигистаминных средств, которые теперь называют препаратами первого поколения – это побоч­ный продукт поиска совсем других лекарств: седативных или успокаивающих. Все старые, или клас­сические, антигистаминные препараты, многим хоро­шо знакомы: димедрол, супрастин,пипольфен, кетотифен, диазолин, тавегил, фенистил и другие.

Наряду с положительным действием первых антигистаминных средств, с начала лечения ими пациенты отмечали нарастающий ряд побочных эффектов. Один из основных недостатков этих препаратов в том, что они способны проникать через гематоэнцефалический барьер (физиологический барьер между кровеносной и центральной нервной системой). Как следствие такого проникновения, антигистаминные препараты первого поколения оказывали седативное действие, которое варьировало от легкой сонливости и до глубокого сна. У пациентов, принимающих антигистаминные препараты первого поколения, часто отмечались нарушения психомоторных функций: рассеянность внимания, снижение быстроты реакции, нарушения в координации движений, ухудшение восприятия информации, а также сухость слизистых оболочек носовой и ротовой полости. Кроме того, данные лекарственные средства, кроме гистаминовых рецепторов, также оказывали воздействие на рецепторы других важных для организма активных веществ – ацетилхолина и адреналина, отвечающих за правильную работу сердечно-сосудистой системы, пищеварительного тракта, зрения. Кратковременность действия антигистаминных средств первого поколения вынуждает пациентов принимать их несколько раз в сутки, чем только усиливаются побочные эффекты от препаратов.

Лечение аллергии

Принимая во внимание нежелательные побочные эффекты первых антигистаминных препаратов, иногда даже затмевающие положительный результат в лечении проявлений аллергии, в медицине всегда остро стоял вопрос о создании препаратов нового поколения с более продолжительным терапевтическим действием и минимальным количеством побочных эффектов. В начале 60-х годов прошлого столетия компания «ScheringPlough» приступила к разработке именно антигистаминного препарата, лекарства нового поколения, не имеющего седативного действия на организм. На создание нового лекарственного средства ушло более 20 лет, и в июне 1980 года компания «ScheringPlough» получила патент на химическое вещество лоратадин, которое является активно действующим компонентом препарата Кларитин. В 1986 году «ScheringPlough» подала заявку в Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средства (FoodandDrugAdministration – FDA) на одобрения нового препарата от аллергии. Целых 77 месяцев ушло на многочисленные исследования, после которых FDA одобрила препарат.

Препараты, содержащие лоратадин

За 6 лет изучения лоратадина проводилось ряд масштабных клинических исследований с пациентами разных возрастов, которые показали надежность и безопасность лоратадина в лечении аллергических проявлений. Годы труда и усилий, затраченных средств не прошли даром.

Появление лоратадина воистину стало новой вехой в истории борьбы человечества с аллергией, – этой болезнью цивилизованного общества, «чумой» 21 века.

В чем же кроется секрет столь эффективного и безопасного средства от аллергии?

Дело все в том, что лоратадин избирательно блокирует Н-1-гистаминовые рецепторы, о которых мы упоминали раньше, и не взаимодействует с другими рецепторами-«мишенями» в организме, а также не проникает через гематоэнцефалический барьер, в отличие от антигистаминных препаратов первого поколения. И как следствие, Кларитин (а именно под таким названием компания«ScheringPlough» зарегистрировала свой оригинальный лоратадин) не оказывает седативного действия, а также не вызывает привыкания. Антигистаминный эффект Кларитина развивается уже после 1-3 часов после приема, а действие препарата длится на протяжении суток.

В виду эффективности и безопасности препараты, содержащие лоратадин, являются самыми часто назначаемыми антигистаминными препаратами второго поколения. В ходе ряда клинических исследований выяснилось, что частота побочных эффектов приблизительно такая же, как и при применении плацебо. В редких случаях возможно появление головной боли, усталости, сухости во рту и сонливости. Лоратадин можно назначать детям от 2 лет.

Вопросы, ответы, комментарии